目的：合成和厚朴酚衍生物并对其抗焦虑活性进行评价，进而初步分析和厚朴酚中抗焦虑作用的药效基团。方法以中药厚朴中活性成分和厚朴酚为原料，通过甲基化、还原、电子重排、硼氢化等反应合成了和厚朴酚衍生物，并采用目前国内外常用的抗焦虑评价模型“高架十字迷宫”法对原料及所得衍生物在不同剂量下进行了活性评价。结果所得和厚朴酚衍生物经光谱方法鉴定了结构，其中化合物1和2具有明显的抗焦虑活性。结论对所得化合物进行活性评价，其中有2种衍生物具有抗焦虑活性，并通过结果分析得出和厚朴酚中侧链端基是抗焦虑必需的药效团，酚羟基对抗焦虑活性有一定影响。
作者：崔帅；张剑；黄建梅；蒋芦荻；梁英喜；李斌；叶小彤；张小华
来源：西北药学杂志 2015 年 3期
