目的 对难溶性药物喜树碱(camptothecin)进行微粉化研究.方法 借助乳化机和高压均质机采用乳化法制备喜树碱微粉,单因素法优化制备工艺.将最优乳化条件下得到的喜树碱微粉(camptothecin micronized powder)进行溶出和生物利用度研究.结果 最佳制备工艺条件为聚山梨酯-80用量为0.4％,喜树碱在三氯甲烷-甲醇(8∶2)混合溶剂中的质量浓度为1 mg/mL,水相和油相体积比为7∶3,匀浆速率为7 000 r/min;匀浆时间为11 min.最佳工艺条件下得到的喜树碱微粉水中复溶后的粒径为(165.6±5.3) nm.扫描电镜结果显示喜树碱微粉呈现规则的长条状,颗粒大小比较均匀.溶出研究结果表明喜树碱微粉溶解度和溶出速率比原粉分别提高了1.36倍和4.09倍.口服生物利用度结果表明,与原料药相比,微粉化的喜树碱在大鼠体内的相对生物利用度提高了2.10倍.GC检测结果表明,喜树碱微粉溶剂残留符合ICH标准.结论 乳化法制备喜树碱微粉后,改善了喜树碱原粉的溶解度和溶出速率,口服生物利用度得到提高.
作者：李永；赵修华；张印
来源：中草药 2016 年 47卷 17期
