目的 研究盐酸小檗碱(BH)和盐酸小檗碱脂质纳米粒(BHLN)在大鼠体内的药代动力学及其生物等效性.方法 采用溶剂蒸发法制备盐酸小檗碱脂质纳米粒,并测定其粒径与电位.将大鼠随机分组给予相同药量,于不同的时间点采集血样,用HPLC法测定血药浓度,用DAS(2.1.1版)软件分析主要的药代动力学参数及计算生物等效性.结果 BHLN的平均粒径和电位分别为(128.32±2.55)nm和(-30.34±0.83)mV.BHLN和盐酸小檗碱的Tmax分别为0.75和1.50 h,AUC0-72 h分别为1192.35和353.47μg·h·L-1,Cmax分别是537.21和157.92μg·L-1.BHLN的Cmax较盐酸小檗碱增大了3.40倍,AUC0-72 h是盐酸小檗碱的3.37倍,AUC0-72 h,Cmax和Tmax差异均有统计学意义(均P<0.05).结论 将盐酸小檗碱制备为BHLN显著提高其口服生物利用度,延长了盐酸小檗碱的体内作用时间,且BHLN和盐酸小檗碱不具有生物等效性.
作者：袁誉铭；徐靖鑫；张景勍
来源：中国临床药理学杂志 2022 年 38卷 11期
