目的 研究布洛芬注射液在中国健康受试者中单次和多次给药的药代动力学特征.方法 本研究采用单中心、随机、单次和多次给药、自身交叉设计.健康受试者先后进行低(200 mg)、中(400 mg)、高(800 mg)单次给药的药代动力学研究;然后进行中剂量多次给药(每次 400 mg,q6h,连续给药至第 6 日晨,共计给药21 次)的药代动力学研究,共计4 个研究周期,每 2 个研究周期间给药间隔 7 天的清洗期.按计划的采血时间点于输液对侧的手臂采集静脉血3.5 mL,用高效液相色谱法(HPLC)测定布洛芬的血浆浓度,计算药代动力学参数.结果 单次静脉输注布洛芬注射液 200、400 和 800 mg 后:Cmax分别为(31.21±5.67)、(55.77±7.33)、(110.16±23.73)μg·mL-1;AUC0-t分别为(73.88±13.41)、(129.16±16.37)、(239.11±42.53)μg·h·mL-1;AUC0-∞分别为(75.54±13.38)、(131.84±17.59)、(243.33±43.41)μg·h·mL-1.多次给药(q6h,每次400 mg)达稳态后:Cmax,ss为(62.17±8.67)μg·mL-1,AUC0-t,ss为(146.00±24.28)μg·h·mL-1,AUC0-∞,ss 为(131.84±17.59)μg·h·mL-1.多次给药后布洛芬的蓄积因子为 1.34±0.37.结论 单次静脉滴注后,布洛芬在200～800 mg剂量具有线性药代动力学特征;多次给药后布洛芬有一定蓄积,但一旦停止用药依然

作者：文元新；陈朝霞；叶薇；南峰；张梅

来源：中国临床药理学杂志 2023 年 39卷 13期