通过偶联法尼基硫代水杨酸(FTS)的羧基与羟基肉桂酸的酚羟基,设计合成了16个新型FTS/羟基肉桂酸偶联物(7a~7p),并对其进行了体外抗肿瘤活性研究.结果表明,大部分化合物对6种人肿瘤细胞具有较强的抗增殖活性,其中,化合物7b表现出最佳的肿瘤细胞增殖抑制活性,对所测肿瘤细胞的IC5o为5.51~9.25 μmol/L,优于FTS和索拉非尼的活性.并且,化合物7b可以选择性地抑制肿瘤细胞的生长,而对正常细胞损伤较小.此外,流式细胞分析显示化合物7b可以浓度依赖性地诱导SMMC-7721细胞凋亡.
作者:王志强;王雪敏;张伟;王新杨;凌勇;陈莉
来源:中国药科大学学报 2014 年 45卷 4期