通过将法尼基硫代水杨酸(FTS)的羧基用各种胺进行胺化设计,合成得到11个法尼基硫代水杨酰胺衍生物(9a～9k),并对它们进行了体外抗肿瘤活性评价.实验表明其中的8个化合物对5种人肿瘤细胞具有较强的抗增殖活性,其中,化合物9k的细胞增殖抑制活性最强,对5种肿瘤细胞的IC50范围达6.05～ 8.16μmol/L,优于阳性对照FTS,与索拉非尼相当.此外,化合物9k可下调细胞内凋亡抑制蛋白Bcl-2的水平并上调促凋亡蛋白Bax和caspase-3,提示该化合物具有显著诱导肿瘤细胞凋亡的作用.
作者：毛春芳；徐辰俊；王雪敏；李祥华；张伟；王新杨；凌勇
来源：中国药科大学学报 2015 年 46卷 2期
