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目的 考察丹参素冰片酯(DBE)及丹参素钠-冰片(SDSS-B)等摩尔联合用药的脑部靶向作用与其对P-糖蛋白表达的影响.方法 采用LC-MS分析大鼠尾静脉注射DBE、SDSS-B及SDSS后脑部丹参素分布量;蛋白免疫印迹法分析3种给药方式对大鼠脑组织P-糖蛋白(P-gp)表达量的影响.结果 以大鼠脑部丹参素分布定性评价其脑靶向大小为:DBE(SDSS-B)>SDSS;蛋白免疫印迹结果分析显示:DBE和SDSS-B给药均可有效降低大鼠海马组织P-gp表达水平(P<0.01,与Control组对比;P<0.01,与SDSS组对比),其表达量在给药45 min时分别降至(47.58±2.28)%及(46.54±1.41)%;SDSS给药对P-gp表达量几乎无明显抑制作用(P>0.05在5、15、45、60 min,与Control组对比).结论 DBE和SDSS-B均表现出脑部靶向作用,其靶向作用与其降低脑组织P-gp表达量有关.

作者:张郑;杨黎;朱凯莉;周安;惠爱玲;张文成;吴泽宇

来源:中国药理学通报 2017 年 33卷 8期

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作者:
张郑;杨黎;朱凯莉;周安;惠爱玲;张文成;吴泽宇
来源:
中国药理学通报 2017 年 33卷 8期
标签:
丹参素 冰片 丹参素冰片酯 联合用药 脑靶向 P-糖蛋白 蛋白免疫印迹法 Danshensu borneol Danshensu borneol ester drug combination brain targeting P-glycoprotein Western blot
目的 考察丹参素冰片酯(DBE)及丹参素钠-冰片(SDSS-B)等摩尔联合用药的脑部靶向作用与其对P-糖蛋白表达的影响.方法 采用LC-MS分析大鼠尾静脉注射DBE、SDSS-B及SDSS后脑部丹参素分布量;蛋白免疫印迹法分析3种给药方式对大鼠脑组织P-糖蛋白(P-gp)表达量的影响.结果 以大鼠脑部丹参素分布定性评价其脑靶向大小为:DBE(SDSS-B)>SDSS;蛋白免疫印迹结果分析显示:DBE和SDSS-B给药均可有效降低大鼠海马组织P-gp表达水平(P<0.01,与Control组对比;P<0.01,与SDSS组对比),其表达量在给药45 min时分别降至(47.58±2.28)%及(46.54±1.41)%;SDSS给药对P-gp表达量几乎无明显抑制作用(P>0.05在5、15、45、60 min,与Control组对比).结论 DBE和SDSS-B均表现出脑部靶向作用,其靶向作用与其降低脑组织P-gp表达量有关.