钙调磷酸酶（CaN）是人体免疫调节中的关键酶，其最重要的靶标蛋白是活化T细胞核因子（NFATc）。CaN抑制剂（CNI）如环孢素A和他克莫司的免疫抑制作用的发现克服了器官移植中的免疫排斥难题，使器官移植发生了根本性的改变，迄今这两种药物仍然广泛应用于临床和基础研究，但严重的肾毒性和神经毒性也限制了它们在临床上的使用。因此，查找新的特异性更高、在临床上副作用更小的CNI是一个研究热点。本文从药物-亲和素复合物阻断底物、直接抑制CaN活性和特异性干扰CaN-NFATc相互作用三方面对最近几十年来天然的和人工合成的CNI作一综述。
作者：吴鹏飞；刘俊麟；崔志峰
来源：中国药理学与毒理学杂志 2016 年 30卷 4期
