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4-氯-3-三氟甲基苯胺(5)和氯甲酸苯酯反应得到[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]氨基甲酸苯酯(6),再和对氨基苯酚缩合得到N-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]-N-(4-羟基苯基)脲(7).另用2-吡啶甲酸(2)经氯化、酰胺化得中间体N-甲基-(4-氯-2-吡啶基)甲酰胺(4).4和7经亲核取代及成盐反应制得对甲苯磺酸索拉非尼,总收率约62％(以5计).
作者：杨欣；唐家邓；岑均达
来源：中国医药工业杂志 2012 年 7期
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