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2-氨基-5-甲基苯甲酸与氯甲酸十六烷基酯经一锅法先在吡啶中酰化得到2-(十六烷氧羰基)氨基-5-甲基苯甲酸,然后在三氯氧磷作用下经分子内脱水环合得到新利司他,总收率达90%,产品纯度大于99%.该合成工艺简便,适合大规模生产.
作者:沈珑瑛;闫琰;杨亚军;潘显道
来源:中国医药工业杂志 2015 年 46卷 9期
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