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以对氟苯甲酸甲酯为起始原料,经取代、水解及环化反应制得4-(4-氟苯基)-5,6,7,8,9,10-六氢环辛烷并[b]吡啶-2(1H)-酮,再经“一锅法”先与三氟甲磺酸酐反应形成活性酯,再经碘代反应得4-(4-氟苯基)-2-碘-5,6,7,8,9,10-六氢环辛烷并[b]吡啶,最后与N-乙基哌嗪在碘化亚铜和碳酸铯的作用下发生亲核取代反应制得布南色林,总收率46%.

作者:何雷;魏娜;杨勇;余俊;杜祖银

来源:中国医药工业杂志 2017 年 48卷 1期

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作者:
何雷;魏娜;杨勇;余俊;杜祖银
来源:
中国医药工业杂志 2017 年 48卷 1期
标签:
布南色林 抗精神病药物 一锅法 合成 blonanserin antipsychotic drug one-pot method synthesis
以对氟苯甲酸甲酯为起始原料,经取代、水解及环化反应制得4-(4-氟苯基)-5,6,7,8,9,10-六氢环辛烷并[b]吡啶-2(1H)-酮,再经“一锅法”先与三氟甲磺酸酐反应形成活性酯,再经碘代反应得4-(4-氟苯基)-2-碘-5,6,7,8,9,10-六氢环辛烷并[b]吡啶,最后与N-乙基哌嗪在碘化亚铜和碳酸铯的作用下发生亲核取代反应制得布南色林,总收率46%.