将鱼精蛋白与琥珀酰化去氧胆酸在交联剂作用下偶联,制备3种不同偶联度的鱼精蛋白-去氧胆酸偶联物(DP1~DP3).选择偶联度为32%的DP3,通过静电作用与肝素钠形成稳定的纳米复合物.考察了DP3与肝素钠不同质量比下所得纳米复合物的粒径、ξ电位和载药能力.结果表明,DP3与肝素钠质量比为1.5:1时,DP3包载肝素钠的能力趋于饱和.此时得到的纳米复合物粒径为(136.0±2.5)nm,多分散系数为0.164±0.005,ξ电位为(+32.6±0.1)mV.与游离肝素钠相比,该纳米复合物能有效提高肝素钠向人肺腺癌A549细胞内的传递效率,并对A549肿瘤细胞呈现较高的生长抑制作用,而DP3未见明显的细胞毒性.
作者:滕丽萍;张艺壤;付海田;陈敬华
来源:中国医药工业杂志 2015 年 46卷 11期