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本研究以4-氨基-1-萘酚(2)作为起始原料,经酰胺缩合得4-溴-N-(4-羟基萘-1-基)-1-苯磺酰胺,用负载在硅胶上的高碘酸钠氧化得4-溴-N-[4-氧代萘-1(4H)-亚基]苯磺酰胺,与巯基乙酸经Michael加成得目标产物UMI-77,一种Mcl-1选择性抑制剂.与文献报道路线相比,本方法的反应步骤少,总收率高(19.2％),条件温和且不需使用昂贵的金属催化剂.
作者：徐广森；陈晨；李悦；方浩
来源：中国医药工业杂志 2018 年 49卷 4期
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