目的:制备水飞蓟宾缓释纳米球并考察其制备影响因素.方法:以乳酸-羟基乙酸共聚物为载体材料,采用沉淀法制备水飞蓟宾纳米球;通过激光粒径测定仪测定纳米球的粒径及其分布、透射电镜观察纳米球的形态;以载药量、包封率、粒径和药物利用率等为指标,通过单因素试验考察了处方因素和工艺因素对纳米球质量的影响,并初步确定了各因素的取值范围.结果:制备的纳米球外观圆整.在一定范围内,随聚乳酸用量的增加,纳米球的载药量和包封率均增加;随投药量的增加,纳米球的实际载药量和粒径显著增加,但包封率和药物利用率均减小;丙酮体积在1～5 ml和7～10 ml范围内,随体积的增加载药量和药物利用率显著增加;水相体积由10 ml增加到100ml时,载药量由0.88％提高到7.45％,药物利用率由8.16％提高到77.12％;随着Pluronic F68浓度继续增加,纳米球的载药量和药物利用率显著提高,当浓度为5.0％时,纳米球的载药量和药物利用率最高;pH在6.0～7.0范围内,pH升高,对药物的载药量、包封率和药物利用率均有正效应;搅拌速度越快,制得的纳米球粒径就越小,有机溶剂越易挥尽,以550 r·min-1转速较适宜.结论:沉淀法是基于界面沉积原理进行药物的包裹,适用于某些脂溶性药物纳米球的制备.
作者：梅康康；胡容峰；张福熙
来源：中国医院药学杂志 2014 年 34卷 14期
