目的对人VEGF靶向的贝伐单克隆抗体(简称单抗;avastin)进行111 In标记,对获得的111 In?DTPA?avastin进行分子显像研究。方法通过偶联双功能螯合剂制备DTPA?avastin,进行111 In标记获得111 In?DTPA?avastin,研究该探针体外稳定性、分子完整性等。建立人肝癌细胞( BEL7404)肿瘤裸鼠模型,对其行111 In?DTPA?avastinγ显像,并观察探针的体内分布情况。结果获得的111 In?DTPA?avastin探针纯化后放化纯大于98%,比活度为185 GBq/nmol;其在质量分数5%BSA溶液中稳定性良好,放置96 h放化纯大于90%。γ显像结果证实,该探针具有一定的肿瘤靶向性。体内生物分布表明,其符合抗体在体内正常的代谢途径,且具有较好的肿瘤靶向性;注射后96 h,肿瘤摄取达(3.8±0.8)%ID/g。结论111 In?DTPA?avastin探针具有较好的理化性质及体内代谢学性质,同时具有较好的肿瘤摄取,有望发展成新的SPECT显像分子探针。
作者:朱华;张锦明;刘菲;韩雪迪;杨志
来源:中华核医学与分子影像杂志 2017 年 37卷 1期