目的：制备并比较4种111 In标记的TPP类似物的生物体内、体外性质，探讨其作为肿瘤阳离子显像剂的可行性。方法制备111 In标记的DO3A?二甲苯（ xy）?TPP、DO3A?xy?mTPP、DO3A?xy?dmTPP和DO3A?xy?tmTPP放射性标记物，观察其体内外稳定性；通过肿瘤细胞摄取和外化实验检测4种标记物与U87MG肿瘤细胞的亲和力及细胞滞留能力；进行U87MG荷瘤鼠4种标记物γ显像和体内分布特性观察。采用单因素方差分析处理数据。结果4种标记物标记率均大于85％，纯化后的放化纯均大于99％。4种标记物对U87MG肿瘤细胞均显示出较好的亲和力及细胞内滞留能力，其中111In?DO3A?xy?mTPP效果最好，结合率为1?49％（F＝177?8，P＜0?05）。除111In?DO3A?xy?TPP外，其他3种标记物均可对U87MG肿瘤进行清晰显像，且肝脏摄取较111 In?DO3A?xy?TPP明显降低；注射后2 h，111In?DO3A?xy?mTPP的肿瘤／肝脏比值最高（0?13±0?05；F＝9?4，P＜0?05）。结论111 In?DO3A?xy?mTPP较其他3种标记物具有更好的生物学性质，有望成为潜在的肿瘤阳离子SPECT显像药物。
作者：李立强；董诚岩；杨志；贾兵；王凡
来源：中华核医学与分子影像杂志 2017 年 37卷 1期
