目的研究国家一类新药盐酸埃克替尼（ Icotinib ）对人非小细胞肺癌细胞HCC827的增殖抑制及细胞周期的影响，并探讨其作用机制。方法实验分为空白组、对照组和Icotinib处理组，采用四甲基偶氮唑盐法（ MTT）检测Icotinib 对人肺癌HCC827细胞增殖的影响；流式细胞仪检测细胞周期变化；Western blot检测相关蛋白表达，应用SPSS 13.0进行统计学分析。结果 Icotinib 以时间-剂量依赖的方式抑制HCC827细胞增殖，48 h的IC50为0.60μmol/L，72 h的IC50为0.06μmol/L；Icotinib诱导HCC827细胞发生明显的G1期阻滞并具有剂量依赖性。进一步对周期相关蛋白检测发现，Icotinib处理组较对照组相比，显著上调p21蛋白表达，抑制cyclin D1及cyclin A表达，但对cyclin E作用不明显。检测还发现Icotinib处理组明显下调ERK的磷酸化水平。结论 Icotinib能够明显抑制HCC827细胞增殖，引起细胞G1期阻滞，其机制可能与上调p21及抑制cyclin D1、cyclin A蛋白表达水平相关。并且MAPK/ERK信号通路在其介导的生物学效应中起重要作用。
作者：穆晓东；姜艳霞；张晔；刘云鹏；曲秀娟；侯科佐；康健；胡雪君
来源：中华临床医师杂志（电子版） 2013 年 5期
