药动学 口服吸收完全,约30min起效,tmax为1~2h,作用持续6h。生物利用度个体差异大,约44%~98%,PB为80%~90%,有效血药浓度3~6g/ml,8g/ml为中毒浓度,表观分布容积24L/kg。心肌中浓度为血浆浓度的...
参与专家:屈正
(1)药效学 延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期,轻度非竞争性的拮抗α及β肾上腺素受体药和轻度Ⅰ及Ⅳ类抗心律失常药作用,减低窦房结自律性,静脉注射有轻度负性肌力作用,对冠状动脉及周围血管有直接…
参与专家:药品库编写组、杨庭树
…脑卒中大鼠 (SHR-SP) 等病态动物模型所做的动物试验中,证实具有明显降低血压的作用;并在SHR-SP试验中,证实本药具有抑制高血压所致心、肾等血管病变的作用。本药通过适宜的受体阻断作用,在不使末梢…
参与专家:屈正
1.药理作用
本品具有选择性α1受体和非选择性β受体拮抗作用,两种作用均有降压效应,口服时两种作用之比约为1∶3,大剂量时具有膜稳定作用,内源性拟交感活性甚微。本品降压强度与剂量有关,不伴反射...
参与专家:屈正
(1)药效学 产生短暂的负性肌力、传导和速率作用。降低窦房结和浦肯野纤维自律性、抑制房室结传导,拮抗异丙肾上腺素对心室肌细胞动作电位的影响,产生一过性房室传导阻滞,可增大正常动脉供血组织和狭窄动脉供…
参与专家:药品库编写组、杨庭树
药动学 本品吸收较快而完全,广泛分布于全身,75%集中在血液丰富的组织内。表观分布容积约1.75~2.5L/kg。蛋白结合率为15%~20%。半衰期约为2~3小时,因乙酰 化速度而异,心、肾功能衰竭…
参与专家:屈正
1.药效学
(1)抑制快钠离子内流作用。抑制心房及心室肌的兴奋性,减低心肌收缩力。
(2)抗胆碱作用。
2.药动学 口服吸收达90%,表观分布容积为3.0~5.7L/kg。蛋白结合率为35%~95…
参与专家:药品库编写组、杨庭树
…差异较大。在血浆中约12%与血浆蛋白结合。能通过血脑屏障,脑脊液中的浓度为血浆浓度的70%。本品主要以代谢物自尿排泄,t1/2为3~4小时。服用后血压的降低与其血浓度不呈线性关系,…
参与专家:药品库编写组、胡志强
1.药效学
(1)美托洛尔是一种选择性的β1受体阻滞剂,其对心脏β1受体产生作用所需剂量低于其对外周血管和支气管上的β2受体产生作用所需剂量。随剂量增加,β1受体选择性可能降低。
(2)美托洛尔无β受体...
参与专家:屈正