(1)药效学 为高效、高选择性的非甾体类芳香酶抑制剂,可以抑制绝经后妇女外周组织中芳香化酶复合物的作用,减少循环中的雌二醇水平,间接地抑制肿瘤生长。
(2)药动学 口服达峰时间为2小时,7日以后血药浓...
参与专家:药品库编写组、高明
…半衰期(t1/2γ)为24小时。乳腺癌晚期绝经后女性及健康绝经女性达峰时间分别为1.2小时和2.9小时,重复给药后,前者平均口服清除率较后者低45%,其平均曲线…
参与专家:药品库编写组、高明
1.药效学 为细胞周期非特异性药物,具有较强的细胞毒作用。干扰DNA和RNA的功能,也能与DNA发生交叉连接。
2.药动学 注射后广泛分布在各组织内。主要通过肾脏排泄。
参与专家:药品库编写组、高明
是非特异性免疫增强剂,通过激活巨噬细胞,刺激B细胞生成,促进高效价的IgM,IgG抗体合成。
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 是高选择性非甾体类芳香化酶抑制剂,通过竞争性地与细胞色素P450酶亚单位的血红素结合,抑制芳香化酶,导致雌激素在所有组织中的生物合成减少。
(2)药动学 口服后生物物利用度达99.9%,1小时达...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 作用与环磷酰胺相同,为细胞周期非特异性药物。直接与DNA结合,导致细胞死亡。
(2)药动学 口服吸收个体差异较大,分布相半衰期(t1/2α) 6~10分钟,消除相半衰期(t1/2β) 40~120分钟。尿中以...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 为促黄体生成素释放激素(LHRH)的高活性衍生物,产生-过性的垂体-性腺系统兴奋作用(急性作用),抑制垂体生成和释放促性腺激素它还进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素反应,从而降低雌二醇和睾...
参与专家:药品库编写组、高明
1.药效学 抗肿瘤。为细胞周期非特异性药物,对肿瘤细胞的G期,特别是晚G期及早S期最敏感。活化后与DNA发生交叉连接,抑制DNA合成,对RNA及蛋白质合成也有一定的抑制作用。
2.药动学 本品主要在肝脏中生...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 可能抑制脱氧核糖核酸(DNA)及核糖核酸(RNA)合成,对各细胞周期肿瘤细胞均有抑制作用,但主要作用于S后期。
(2)药动学 静脉滴注后,血药浓度下降很快 ,消除缓慢,分布容积为522 L/m2,血浆蛋...
参与专家:药品库编写组、高明
本品为雌三醇的衍生物。雌三醇为雌二醇的代谢产物,其药理作用与雌二醇相似,但生物活性低,故对子宫内膜的增生作用也较弱,适用于围绝经期妇女的雌激素替代疗法。因其三位上引入环戊醚后增加了亲脂性,...
参与专家:赵维刚