(1)药效学 主要抑制S期瘤细胞。在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸,抑制DNA的生物合成,还能掺人RNA,通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA而达到抑制RNA合成的作用。
(2)药动学 经由肝脏代谢,大部分分...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 通过N-去甲基反应活化,产生CH3-N=NOH,再释放出甲基正碳离子,使DNA的鸟嘌呤烷基化,作用于G2期,抑制嘌呤、RNA和蛋白质、DNA的合成。
(2)药动学
静脉注射,血浆蛋白结合率为20%~28%,少量通...
参与专家:药品库编写组、高明
1.药效学 主要作用于RNA,高浓度时则同时影响RNA与DNA合成,嵌合于DNA双链内与鸟嘌呤基团结合,抑制DNA依赖的RNA聚合酶活力,干扰细胞的转录过程,为细胞周期非特异性药物,以G期尤为敏感,阻碍G期细胞...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 作用与环磷酰胺相同,为细胞周期非特异性药物。直接与DNA结合,导致细胞死亡。
(2)药动学 口服吸收个体差异较大,分布相半衰期(t1/2α) 6~10分钟,消除相半衰期(t1/2β) 40~120分钟。尿中以...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 为细胞周期特异性药物,作用于S期,并能使部分细胞阻滞在G与S期的边缘,可阻止核骨酸还原为脱氧核苷酸,干扰嘌呤及嘧啶碱基生物合成,有选择性地阻碍DNA合成。
(2)药动学 口服达峰时间(tmax...
参与专家:药品库编写组、高明
1.药效学 抗肿瘤。为细胞周期非特异性药物,对肿瘤细胞的G期,特别是晚G期及早S期最敏感。活化后与DNA发生交叉连接,抑制DNA合成,对RNA及蛋白质合成也有一定的抑制作用。
2.药动学 本品主要在肝脏中生...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 为细胞周期特异性抗肿瘤药,能使门冬酰胺急剧缺失,使细胞大量破坏而不能生长、存活,亦能十扰细胞DNA、RNA的合成。
(2)药动学 经肌肉或静脉途径吸收,血浆蛋白结合率约为30%,在脑脊液中的浓...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 抗肿瘤。对各期细胞均有作用,但对S期的早期最敏感,M期次之,对G1期最不敏感,对G1、S和G2期有延缓作用。直接作用于DNA,插入DNA的双螺旋链,改变DNA的模板性质,抑制DNA聚合酶从而既抑制DN...
参与专家:药品库编写组、高明