(1)药效学 抗心律失常,抑制钠离子内流,缩短动作电位,相对延长有效不应期,降低兴奋性,对心肌几乎无抑制作用。
(2)药动学 口服生物利用度约为80%~90%,表观分布容积为5~7L/kg,血液红细胞内的浓度...
参与专家:药品库编写组、杨庭树
1.药效学抗癫痫 对电休克或戊四唑诱发的癫痫模型的强直性惊原有抑制作用,其作用相似于苯妥英及卡马西平,且持续时间长,对癫痫病灶的异常放电有抑制作用。由于结构中有磺酰胺基,故对碳酸酐酶有抑制作...
参与专家:药品库编写组、胡志强
作用与苯巴比妥相似,但作用快而持续较短,持续时间为3~6小时,为中效类催眠药。口服或钠盐肌内注射均易自给药部位吸收。蛋白结合率为61%。主要经肝脏代谢,而后由肾脏排出,t1/2为14~40小时。
参与专家:药品库编写组、张建宁
1.药效学 本品具有广谱抗菌活性。多数大肠埃希菌对本品敏感,克雷伯菌属、产气肠杆菌、志贺菌属等敏感差异较大,大多呈中度耐药。铜绿假单胞菌与变形杆菌属对本品通常耐药。对部分金黄色葡萄球菌、表面...
参与专家:张海涛
(1)药效学 对胆固醇转变为孕烯醇酮的裂解酶系具有抑制作用,对皮质激素合成和代谢的其他转变过程也有一定抑制作用,在外周组织中能通过阻断芳香化酶抑制雌激素的生成,达到抑制肿瘤生长作用。
(2)药动学...
参与专家:药品库编写组、高明
1.药效学 本品为酰胺类局麻药,与利多卡因相比,易在组织内扩散,局麻效能强,毒性低于利多卡因。适于阻滞麻醉,可阻断沿注射部位神经纤维的传导。添加1:10万肾上腺素可延缓麻醉剂进入全身循环,手术部...
参与专家:郑利光
1.药效学 可阻滞电压依赖性钠通道(主要影响失活态通道),从而减少Na+内流;也可在GABAA受体处增加GABA的抑制作用,限制AMPA受体的激活,可使大脑皮质癫痫样放电持续时间和动作电位数量减少。抑制各类...
参与专家:药品库编写组、张建宁
药效学:
(1)抑制间脑和边缘系统发生和传播阵发性点活动。
(2)增强GABA在突触后的作用。
(3)抑制DA引起的cAMP合成。
参与专家:药品库编写组、谭利文
1.药效学
①抗癫痫作用:通过减少钠离子内流而使神经细胞膜稳定,限制Na+通道介导的发作性放电的扩散。在神经元水平,当产生神经冲动时,苯妥英钠可延长通道失活时间而减少钠和钙离子内流,它阻滞强直后...
参与专家:药品库编写组、张建宁
1.药效学 抗疟作用与氯喹相同。是氯喹4位氮原子上的乙基被羟乙基取代的衍生物,但毒性仅为氯喹的一半。
2.药动学 本药口服生物利用度(F)约为74%。口服达峰时间( tmax)为2~4.5小时。蛋白结合率约为5...
参与专家:药品库编写组、张海涛