(1)药效学 是一种多激酶抑制剂,既可以抑制RAF/MEK/ ERK信号转导通路,直接抑制肿瘤生长;又可以抑制VEGFR和PDGFR而阻断肿瘤新生血管的形成,间接抑制肿瘤细胞的生长。
(2)药动学 口服后约3小时达血药浓...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学
通过抑制人血管内皮细胞生长因子的生物学活性而起作用,可结合血管内皮细胞生长因子( VEGF)并防止其与内皮细胞表面的受体(FIt-l和KDR)结合,可导致内皮细胞增殖和新生血管形成。
(2)药动学 接...
参与专家:药品库编写组、高明
…~14日内达稳态血药浓度,61%通过粪便排泄,16%通过肾脏排泄。
参与专家:药品库编写组、高明
1.药效学 主要作用于RNA,高浓度时则同时影响RNA与DNA合成,嵌合于DNA双链内与鸟嘌呤基团结合,抑制DNA依赖的RNA聚合酶活力,干扰细胞的转录过程,为细胞周期非特异性药物,以G期尤为敏感,阻碍G期细胞...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 为细胞周期特异性药物,作用于S期,并能使部分细胞阻滞在G与S期的边缘,可阻止核骨酸还原为脱氧核苷酸,干扰嘌呤及嘧啶碱基生物合成,有选择性地阻碍DNA合成。
(2)药动学 口服达峰时间(tmax...
参与专家:药品库编写组、高明
…血-脑脊液屏障。静脉给药后40~45分钟,在肝内代谢成具有抗癌活性的柔红霉素醇,分布上以肾脏、脾、肝和心脏浓度较高,分布相半衰期( t1/2α)和消除相…
参与专家:药品库编写组、高明
1.药效学 抗肿瘤。为多柔比星的主体异构体,既可与DNA的双螺旋结构形成复合物,阻断依赖于DNA的RNA形成;又有其C4羟基易与葡糖醛酸酶结合,因此在体内清除较快而其毒性较同剂量多柔比星低。
2.药动学 本...
参与专家:药品库编写组、高明
1. 药效学 作用于IL-2受体发挥作用,可促进和维持T细胞、B细胞增殖分化,增强NK细胞活力,诱导干扰素合成。
2. 药动学 主要在肾代谢,分布和t1/2为13分钟和18分钟…
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 抗肿瘤。作用与双功能烷化剂类似,分子中的中心铂原子对其抗肿瘤作用具有重要意义,可能与DNA有交叉连接而干扰其功能,是细胞周期非特异性药,可能对宿主的免疫系统有刺激作用。
(2)药动学 仅...
参与专家:药品库编写组、高明
…,半衰期为7小时。70%~86%通过肾脏清除,按体表面积一次5.Og/m2高剂量时,61%以原形排出,按体表面积一次1.2~2.4g/m2剂量时, 12%~…
参与专家:药品库编写组、高明