(1)药效学 是细胞毒性药物,通过与有丝分裂中的微管蛋白结合,阻止其进一步聚集形成纺锤体而起作用,使细胞生长停于分裂中期。低浓度时抑制微管聚合;高浓度时使微管聚集,形成类结晶。
(2)药动学 口服...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 与长春碱同,低浓度时抑制微管聚合;高浓度时,使微管聚集,形成类结晶。
(2)药动学 口服吸收差,静脉注射后进入肝内较多,瘤组织可选择性地浓集药物,很少透过血-脑脊液屏障。血浆蛋白结合率...
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1.药效学 抗肿瘤。为细胞周期非特异性药物,对肿瘤细胞的G期,特别是晚G期及早S期最敏感。活化后与DNA发生交叉连接,抑制DNA合成,对RNA及蛋白质合成也有一定的抑制作用。
2.药动学 本品主要在肝脏中生...
参与专家:药品库编写组、高明
1.药效学 抗肿瘤。化学结构与多柔比星相近,以很快的速度进入细胞内,抑制DNA聚合酶α和DNA聚合酶β,阻止核酸的合成,嵌入DNA的双螺旋链,使肿瘤细胞终止在G2期,致肿瘤细胞死亡。本品对P388白血病、L...
参与专家:药品库编写组、高明
1.药效学 为细胞周期非特异性药物,具有较强的细胞毒作用。干扰DNA和RNA的功能,也能与DNA发生交叉连接。
2.药动学 注射后广泛分布在各组织内。主要通过肾脏排泄。
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 抗瘤谱广,为细胞周期特异性药物,将细胞阻断于M期。作用机制与紫杉醇相同,抑制微管网正常动力学重组,导致细胞分裂受阻。
(2)药动学 本品的药动学特点与剂量无关,符合三室药代动力学模型。...
参与专家:药品库编写组、高明
1.药效学 对多种肿瘤细胞均有抑制作用。铂原子可与DNA链形成链内和链间交联,阻断DNA的复制和转录。
2.药动学 以130mg/m2静脉连续滴注2小时,血药浓度峰值为5.1(±0.8)μg/ml,曲线下面积( AUC)为189(...
参与专家:药品库编写组、高明
1.药效学 抗肿瘤。为多柔比星的主体异构体,既可与DNA的双螺旋结构形成复合物,阻断依赖于DNA的RNA形成;又有其C4羟基易与葡糖醛酸酶结合,因此在体内清除较快而其毒性较同剂量多柔比星低。
2.药动学 本...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 抗肿瘤。作用与双功能烷化剂类似,分子中的中心铂原子对其抗肿瘤作用具有重要意义,可能与DNA有交叉连接而干扰其功能,是细胞周期非特异性药,可能对宿主的免疫系统有刺激作用。
(2)药动学 仅...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 抗肿瘤。对各期细胞均有作用,但对S期的早期最敏感,M期次之,对G1期最不敏感,对G1、S和G2期有延缓作用。直接作用于DNA,插入DNA的双螺旋链,改变DNA的模板性质,抑制DNA聚合酶从而既抑制DN...
参与专家:药品库编写组、高明