1.药效学 本品系异烟酸的衍生物。只对结核分枝杆菌有抑菌作用。本品治疗结核病可迅速引起细菌耐药性,故必须与其他抗结核药合用。
2.药动学 口服易吸收,达峰时间(tmax)为1.8小时。口服250mg后峰浓度...
参与专家:张海涛
(1)药效学 为氟尿嘧啶(5-FU)的前体物,对5-FU敏感和耐药的细胞系有抗肿瘤活性。口服产生最终中间体5'-脱氧-5-氟尿苷,在肿瘤组织中经胸苷磷酸化酶催化,将5’-脱氧-5-氟尿苷转化为5-FU。
(2)药动学 口服...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 为选择性雌激素受体调节剂( SERM),与雌激素竞争性地与乳腺癌细胞浆内雌激素受体相结合,阻止雌激素诱导的癌细胞DNA的合成及增殖,主要是抗雌激素作用,还可能有其他抗癌机制,对子宫和骨…
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 本品通过嘧啶磷酸化酶活化,转变成氟尿嘧啶(5-FU)而起作用,治疗指数是5-FU和其他氟尿嘧啶类药物的10~15倍以上,并可改善动物的一般状况。
(2)药动学 口服800mg,原形药的血药浓度1~2小时达...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 可能抑制脱氧核糖核酸(DNA)及核糖核酸(RNA)合成,对各细胞周期肿瘤细胞均有抑制作用,但主要作用于S后期。
(2)药动学 静脉滴注后,血药浓度下降很快 ,消除缓慢,分布容积为522 L/m2,血浆蛋...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 作用与环磷酰胺相同,为细胞周期非特异性药物。直接与DNA结合,导致细胞死亡。
(2)药动学 口服吸收个体差异较大,分布相半衰期(t1/2α) 6~10分钟,消除相半衰期(t1/2β) 40~120分钟。尿中以...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 是重组DNA 衍生的人源化单克隆抗体,高选择性地作用于HER-2的细胞外部位,属免疫球蛋白G (IgG) kappa型,可抑制HER-2过度表达的肿瘤细胞增殖。
(2)药动学 短时间静脉输入10mg、50mg、100mg、...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 是微管抑制药,属于从黏细菌中分离出来的埃坡霉素及其类似物一类抗肿瘤药,直接与微管的β微管蛋白亚单位结合,将细胞周期阻滞在有丝分裂期,从而导致细胞死亡,此外还有抗血管形成作用。
(2...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 为促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物,长期使用抑制脑垂体促黄体生成素的合成,从而引起男性血清睾丸酮和女性血清雌二醇的下降。
(2)药动学 具有几乎完全的生物利用度。每4周用药1次,保持有...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 为氟尿嘧啶的衍生物,在体内缓慢释放出氟尿嘧啶,干扰或阻断DNA、RNA及蛋白质合成而发挥抗肿瘤作用。
(2)药动学 口服后达峰时间2~4小时,经多种途径代谢,逐渐释放出5-氟尿嘧啶,由尿排出。
参与专家:药品库编写组、高明