药效学
与黄体酮相似。作用于子宫内膜,促进内膜的增值分泌。通过对下丘脑的负反馈,抑制垂体前叶促黄体生成激素的释放,使卵泡不能发育成熟,抑制卵巢的排卵过程。抗癌作用可能与抗雌激素作用有关。
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参与专家:赵维刚
(1)药效学 为氟尿嘧啶的衍生物,在体内干扰、阻断DNA、RNA及蛋白质合成,化疗指数为氟尿嘧啶的2倍,毒性仅为氟尿嘧啶的1/4~1/7。
(2)药动学 口服2小时作用达最高峰,血浆半衰期为5小时,可通过血-脑脊...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 对胆固醇转变为孕烯醇酮的裂解酶系具有抑制作用,对皮质激素合成和代谢的其他转变过程也有一定抑制作用,在外周组织中能通过阻断芳香化酶抑制雌激素的生成,达到抑制肿瘤生长作用。
(2)药动学...
参与专家:药品库编写组、高明
1.药效学 本品属于促黄体生成素释放激素(GnRH)的类似物,可抑制垂体促黄体生成素的合成,引起血清睾酮(男性)和血清雌二醇(女性)的下降。
2.药动学 本品具有几乎完全的生物利用度,每四周用药一次,...
参与专家:药品库编写组、程庆砾
(1)药效学 是小分子表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂,通过多种途径发挥作用,能够同时作用于人表皮生长因子受体-1 (HER-1)和人表皮生长因子受体-2 (HER-2)两个靶点。
(2)药动学 口服约4小时后达到最大血药...
参与专家:药品库编写组、高明
…男性睾丸切除的水平。治疗乳腺癌的起效时间为3周,黄体酮浓度显著降低,血清雌二醇水平可被抑制到接近于绝经后妇女的水平。使用3.6mg长效制剂后,血药浓度达峰时间为12-15日(男性)、8-22日(女性);…
参与专家:药品库编写组、范光升
1. 药效学
雄激素对男性从胚胎早期及不同的生长期,都起着重要的生理作用。在男性胎儿的性分化中,雄激素起关键的作用。在青春期,雄激素使阴茎增长,促进胡须、阴毛、腋毛的生长,精子的生成和成熟也需...
参与专家:赵维刚
(1)药效学
通过抑制人血管内皮细胞生长因子的生物学活性而起作用,可结合血管内皮细胞生长因子( VEGF)并防止其与内皮细胞表面的受体(FIt-l和KDR)结合,可导致内皮细胞增殖和新生血管形成。
(2)药动学 接...
参与专家:药品库编写组、高明
雄激素作用与蛋白同化作用之比为1:1,98%与血浆蛋白结合,(t1/2)约10~20分钟,大部分在肝内代谢转化成较弱的雄酮及无活性的5β-雄酮,并与葡糖醛酸或硫酸结合,由尿排出。
参与专家:赵维刚
(1)药效学 主要抑制S期瘤细胞。在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸,抑制DNA的生物合成,还能掺人RNA,通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA而达到抑制RNA合成的作用。
(2)药动学 经由肝脏代谢,大部分分...
参与专家:药品库编写组、高明