目的:以Caco-2模型研究石榴皮中安石榴苷的肠吸收特征及机制.方法:通过细胞培养技术建立Caco-2细胞模型,并通过细胞形态学特征、细胞跨膜电阻值等指标验证筛选可用模型.考察不同浓度的安石榴苷对Caco-2细胞的毒性以确定实验给药浓度.建立HPLC测定安石榴苷累积转运量,进而通过Caco-2细胞转运实验研究时间、温度、pH值、P-糖蛋白抑制剂维拉帕米与环孢菌素对安石榴苷吸收转运的影响.结果:安石榴苷在Caco-2细胞模型中吸收良好且安石榴苷的吸收不具有浓度依赖性,150～ 350 μmol·L-1安石榴苷的外排率(ER)值均大于1.5,4℃条件下安石榴苷的双向转运均减少.同时,P-糖蛋白抑制剂存在的条件下,安石榴苷的表观渗透系数Papp(AP-BL)值增大、Papp(BL-AP)值减小.结论:安石榴苷在Caco-2细胞的吸收以主动转运方式为主,P-糖蛋白参与了安石榴苷的转运.
作者：周本宏；李旷宇；姜姗；吴玥；兰昱
来源：中国现代中药 2019 年 21卷 3期
