目的:研究盐酸巴马汀在Caco-2细胞模型中的吸收机制.方法:用Caco-2细胞单层模型研究盐酸巴马汀的双向转运,并考察时间、药物浓度、抑制剂、pH及温度对盐酸巴马汀吸收的影响.用高效液相色谱法检测药物浓度,计算其表观渗透系数.结果:盐酸巴马汀在Caco-2细胞模型中,从单层细胞层顶端到基底端的转运大于基底端到顶端的转运,随时间和浓度的增加,药物吸收呈饱和趋势,且P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)抑制剂维拉帕米、pH和温度对它的转运有影响.结论:盐酸巴马汀在Caco-2细胞模型中的吸收主要是由载体介导的主动转运,且该主动转运的载体位于Caco-2细胞单层的顶端.
作者:谢社平;谭晓婧;毕开顺;张蕾;廖琼峰
来源:中国实验方剂学杂志 2011 年 17卷 3期