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目的:研究丹参素在Caco-2细胞模型中的跨膜转运机制.方法:通过研究丹参素在模型中的双向转运,考察时间、药物浓度及转运蛋白抑制剂对丹参素吸收的影响.用液相-质谱联用法检测药物浓度,计算其表观渗透系数.结果:表观渗透系数Papp值随时间延长而增大,到一定时间趋向饱和状态,并随丹参素浓度的增加而逐渐减小.双向转运的Papp比值即Pratio均大于1.5.在加入P-gp转运蛋白抑制剂维拉帕米后,丹参素Papp,A-B值显著增大,而Papp,B-A值显著降低.结论:丹参素在Caco-2细胞模型中的转运可能主要是由P-gp转运蛋白介导的主动转运.

作者:朱狄峰;赵筱萍;程翼宇

来源:中国中药杂志 2006 年 31卷 18期

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作者:
朱狄峰;赵筱萍;程翼宇
来源:
中国中药杂志 2006 年 31卷 18期
标签:
丹参素 Caco-2细胞模型 主动转运
目的:研究丹参素在Caco-2细胞模型中的跨膜转运机制.方法:通过研究丹参素在模型中的双向转运,考察时间、药物浓度及转运蛋白抑制剂对丹参素吸收的影响.用液相-质谱联用法检测药物浓度,计算其表观渗透系数.结果:表观渗透系数Papp值随时间延长而增大,到一定时间趋向饱和状态,并随丹参素浓度的增加而逐渐减小.双向转运的Papp比值即Pratio均大于1.5.在加入P-gp转运蛋白抑制剂维拉帕米后,丹参素Papp,A-B值显著增大,而Papp,B-A值显著降低.结论:丹参素在Caco-2细胞模型中的转运可能主要是由P-gp转运蛋白介导的主动转运.