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目的 研究芹菜素在Caco-2细胞模型中的转运特性.方法 采用MTT法确定芹菜素在Caco-2细胞模型中的安全浓度范围,使用高效液相色谱法(HPLC)测定芹菜素的含量,考察不同浓度 、给药时间 、pH、P-gp抑制剂和螯合剂EGTA条件对细胞模型中芹菜素的表观渗透系数(Papp)和累积转运吸收量(Qr)的影响.结果 芹菜素Qr值与时间呈正相关,中浓度芹菜素的Papp均高于高 、低浓度芹菜素的Papp,外排比(RB-A/A-B)均<1.5,加入P-gp抑制剂维拉帕米(Ver)和环孢素(CsA)后,芹菜素的Papp下降,加入螯合剂EGTA后,芹菜素的Papp减小,pH为7.4时芹菜素双向转运的Papp>pH6.5时的Papp.结论 酸性条件不利于芹菜素的吸收,其转运过程主要是主动转运与被动扩散共同参与,双向转运无明显方向性,并且不是P-gp的底物.

作者:田莉;郭闪;贺元;张爱荣;孙晶

来源:新疆医科大学学报 2019 年 42卷 9期

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作者:
田莉;郭闪;贺元;张爱荣;孙晶
来源:
新疆医科大学学报 2019 年 42卷 9期
标签:
芹菜素 Caco-2细胞模型 双向转运 高效液相色谱法
目的 研究芹菜素在Caco-2细胞模型中的转运特性.方法 采用MTT法确定芹菜素在Caco-2细胞模型中的安全浓度范围,使用高效液相色谱法(HPLC)测定芹菜素的含量,考察不同浓度 、给药时间 、pH、P-gp抑制剂和螯合剂EGTA条件对细胞模型中芹菜素的表观渗透系数(Papp)和累积转运吸收量(Qr)的影响.结果 芹菜素Qr值与时间呈正相关,中浓度芹菜素的Papp均高于高 、低浓度芹菜素的Papp,外排比(RB-A/A-B)均<1.5,加入P-gp抑制剂维拉帕米(Ver)和环孢素(CsA)后,芹菜素的Papp下降,加入螯合剂EGTA后,芹菜素的Papp减小,pH为7.4时芹菜素双向转运的Papp>pH6.5时的Papp.结论 酸性条件不利于芹菜素的吸收,其转运过程主要是主动转运与被动扩散共同参与,双向转运无明显方向性,并且不是P-gp的底物.