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采用Caco-2细胞单层模型考察了布洛芬的吸收机制.用HPLC法测定了磷酸盐缓冲液中布洛芬的转运量.结果显示,布洛芬的转运量受培养时间、浓度和P-糖蛋白抑制剂维拉帕米的影响,其表观渗透系数为1×10-6~7×10-6cm/s,且双向转运的表观渗透性存在方向性差异.这提示布洛芬在Caco-2细胞模型中以主动转运和被动扩散两种机制吸收,且存在P-糖蛋白介导的外排机制.

作者:耿俊;栾立标

来源:中国医药工业杂志 2010 年 41卷 8期

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耿俊;栾立标
来源:
中国医药工业杂志 2010 年 41卷 8期
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布洛芬 Caco-2细胞模型 双向转运 体外
采用Caco-2细胞单层模型考察了布洛芬的吸收机制.用HPLC法测定了磷酸盐缓冲液中布洛芬的转运量.结果显示,布洛芬的转运量受培养时间、浓度和P-糖蛋白抑制剂维拉帕米的影响,其表观渗透系数为1×10-6~7×10-6cm/s,且双向转运的表观渗透性存在方向性差异.这提示布洛芬在Caco-2细胞模型中以主动转运和被动扩散两种机制吸收,且存在P-糖蛋白介导的外排机制.