目的 采用UPLC建立大鼠血浆中阿齐沙坦浓度的测定方法,并探究阿齐沙坦在大鼠血浆中初步药代动力学情况.方法 选用缬沙坦为内标,色谱柱Kinetex C18 (100 mm×2.10 mm,1.7 μm),紫外检测波长254 nm,流动相为水乙腈-冰醋酸(容积比为57∶42∶1),流速0.2 mL/min,柱温25C,进样量2μL,建立在大鼠血浆中阿齐沙坦的分析方法.在此方法的基础上,经大鼠尾部静脉注射阿齐沙坦0.5 mg/kg,测定不同时间点其血浆浓度.实验数据运用DAS 2.1软件分析,得其主要药代动力学参数.结果 大鼠血浆中阿齐沙坦的线性范围为0.05～12.5 mg/L(r=0.999 9),定量下限为0.05 mg/L,低、中、高浓度(0.1、1.0、10.0 mg/L)的提取回收率分剐为(88.6±3.2)％、(86.5±2.2)％、(85.7±1.3)％(RSD＜5％),日内、日间精密度RSD不大于10％,准确度在85％～100％范围内.通过DAS 2.1软件拟合,阿齐沙坦的分布半衰期t1/2(α)为(0.39±0.04)h,消除半衰期t1/2(β)为(4.22±0.12)h,药时曲线下面积(AUC0-t)为每小时(53.25±2.46)mg/L.结论 本实验建立的UPLC操作快速、简单,且专属性强,适用于阿齐沙坦在大鼠血浆中浓度的分析及其药代动力学的探究.
作者：樊玲；李洁；彭兆亮；王雪琦；汪电雷；杨晔；陈亚军；王淑君
来源：安徽中医药大学学报 2017 年 36卷 1期
