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Bcr-Abl融合基因与慢性粒细胞白血病(CML)的发病发展密切相关.直接作用于Bcr-Abl蛋白的小分子药物是目前治疗CML的重要方法,受到广泛的关注.伊马替尼作为首个上市的Bcr-Abl蛋白激酶抑制剂,在靶向治疗慢性粒细胞白血病上取得了很大成功,但Bcr-Abl基因的突变导致其出现耐药性,尤其以Abl-T315I突变的耐药程度最高.本文综述了近年正在开发中的针对Abl-T315I突变的Bcr-Abl蛋白激酶抑制剂.

作者:李婉贞;薛晓文

来源:药学与临床研究 2012 年 20卷 4期

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李婉贞;薛晓文
来源:
药学与临床研究 2012 年 20卷 4期
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慢性粒细胞白血病 Bcr-Abl蛋白激酶抑制剂 伊马替尼耐受 Abl-T315I突变
Bcr-Abl融合基因与慢性粒细胞白血病(CML)的发病发展密切相关.直接作用于Bcr-Abl蛋白的小分子药物是目前治疗CML的重要方法,受到广泛的关注.伊马替尼作为首个上市的Bcr-Abl蛋白激酶抑制剂,在靶向治疗慢性粒细胞白血病上取得了很大成功,但Bcr-Abl基因的突变导致其出现耐药性,尤其以Abl-T315I突变的耐药程度最高.本文综述了近年正在开发中的针对Abl-T315I突变的Bcr-Abl蛋白激酶抑制剂.