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伊马替尼是首个上市的BCR-ABL蛋白激酶抑制剂,在靶向治疗慢性粒细胞白血病上取得了很大成功.随着临床应用的增加,部分患者产生了耐药性.伊马替尼耐药性的产生与BCR-ABL激酶的突变有关,第二代激酶抑制剂达沙替尼和尼罗替尼能克服大部分突变产生的耐药性,但不能有效克服T315I突变.AP245234、达努塞替等针对T3151突变的BCR-ABL蛋白激酶抑制剂相继出现,展现出较好的临床应用前景.
作者:刘舒畅;张健存;陈赛娟
来源:中国医药工业杂志 2010 年 41卷 4期
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