目的:运用LC-MS/MS法测定紫杉醇脂质体在大鼠和荷瘤裸鼠体内的组织分布,比较注射用紫杉醇脂质体和紫杉醇注射液的体内分布特征.方法:大鼠分组后分别iv.7 mg·kg-1受试和参比试剂,于给药前、给药后10 min、1h、4h采集组织样品;荷瘤裸鼠分组后分别iv.10mg· kg-1受试和参比试剂,于给药前、给药后10 min,1h,4h,8h采集组织样品,利用LC-MS/MS法对组织样品中药物含量进行测定.结果:大鼠iv.紫杉醇脂质体后10 rain在肝、心、肾、脑、子宫分布达到最大值,4h后各组织中药物含量均下降;荷瘤裸鼠iv.给药后10 rain在血、肝、脾、肺、肾、脂肪、睾丸分布量最大,8h后在脾、肠、肝、肿瘤中药物含量依然较高.结论:紫杉醇脂质体和紫杉醇注射液在大鼠和裸鼠体内的组织分布一致.静脉注射紫杉醇脂质体后,均能特异地分布到肝脏、肺和肠等.两制剂比较,紫杉醇脂质体具有更好的靶向性和更高的安全性.
作者:黄鑫;汤维维;江振洲;贺明;朱瑶俊;贺欣;张陆勇;张尊建
来源:药学与临床研究 2013 年 21卷 2期