目的:对羧甲基壳聚糖修饰紫杉醇自组装前体脂质体(CM-PSAP)在大鼠体内的组织分布情况进行研究,并与未修饰紫杉醇自组装前体脂质体(PSAP)的组织分布特征进行比较.方法:建立LC-MS/MS方法,SD大鼠为动物模型,以5 mg·kg-1的剂量尾静脉注射CM-PSAP和PSAP,于给药后不同时间测定组织中的紫杉醇药物浓度,对修饰后PSAP大鼠体内组织分布特征和靶向性进行评价.结果:CM-PSAP在肝、脾、肺中的PTX分布量较PSAP增加,Tmax和MRT明显延长,靶向效率(te)均大于PSAP,特别是在肺中的分布较PSAP提高了1倍,对肺具有明显的亲和性和靶向作用.卵巢、子宫中的分布在修饰后也明显提高(P＜0.05),MRT延长,缓释作用较为明显.CM-PSAP对心、肾中的PTX分布无明显的改善(P＞0.05).结论:自制紫杉醇自组装前体脂质体经羧甲基壳聚糖修饰后,大鼠体内配置发生明显变化,肝、脾、肺、卵巢、子宫的药物摄取量增加,特别是对肺的亲和性明显增强,但对心、肾的药物分布无明显的改变.
作者：仝新勇；周建平；谭燕；刘馨
来源：中国天然药物 2007 年 5卷 1期
