目的:对自制紫杉醇自组装前体脂质体(PSAP)在大鼠体内的组织分布进行研究,并与市售紫杉醇注射液(Taxol)的组织分布特征进行了比较.方法:SD大鼠以5 mg/kg的剂量尾静脉注射PSAP及Taxol,建立LC-MS/MS方法,于给药后不同时间测定组织中的紫杉醇药物浓度,对两种制剂的大鼠体内组织分布特征和靶向性进行评价.结果:PSAP与Taxol组相比,肝、脾、卵巢、子宫中的药物分布明显高于Taxol组(P＜0.05),在以上各组织中的相对摄取率(re)大于1;肺、肾中的分布与Taxol组无明显差异(P＞O.05),而在心脏中的分布明显低于Taxol组(P＜0.05).结论:紫杉醇自组装前体脂质体与市售注射液相比,大鼠体内配置发生明显变化,特别是提高紫杉醇在肝、脾、卵巢、子宫的药物分布同时降低心脏的分布,对于临床更好地治疗肝脾部、卵巢、子宫癌症和降低心脏毒性具有现实意义.
作者：仝新勇；周建平；谭燕；林文垚
来源：中国药科大学学报 2006 年 37卷 4期
