目的:建立HPLC-MS/MS法同时测定Caco-2细胞单层转运介质中吗替麦考酚酯(mycophenolate mofetil,MMF)和麦考酚酸(mycophenolic acid,MPA)的浓度,用于药物转运实验研究.方法:采用Zorbax Eclipse XDB-C18色谱柱(50 mm×2.1 mm,3.5 μm);流动相A相:甲醇(含0.05％甲酸),B相:水(含0.05％甲酸)；梯度洗脱:0～3.60 min,40％A,流速:0.3 ml/min,3.61～ 7.00 min,65％A,流速:0.6 ml/min,7.01～ 10.00 min,40％A,流速:0.6 ml/min;柱温:30℃,以吲哚美辛为内标.质谱检测方式:多种反应监测(MRM),选择监测的离子为:m/z 433.8-194.8 (MMF),m/z 319.1→191.0(MPA)和m/z 356.0→312.1(吲哚美辛).结果:MMF和MPA检测的线性范围均为0.01～ 20 μmol/L,线性回归方程分别为MMF:As/Ai=-0.035 2+0.394 5 c(r=0.999 1);MPA:As/Ai=0.005 5+0.050 8 c(r=0.999 5).低、中、高浓度(0.1、1.5、15 μmol/L) MMF的回收率分别为(103.2±7.5)％、(97.3±3.1)％和(96.0±3.4)％,日内、日间RSD＜7.27％；低、中、高浓度(0.1、1.5、15 μmol/L) MPA的回收率分别为(106.9±1.0)％、(106.0±5.7)％和(108.4±3.2)％,日内、日间RSD＜9.25％(n=5).结论:本研究建立的测定方法简便、准确、灵敏度高,适用于MMF和MPA体外转运实验研究.

作者：余自成；江涛；瞿江媛；田薇薇；马明华；陈红君；陈红专

来源：药学服务与研究 2012 年 12卷 6期