目的 通过高效液相色谱-质谱联用法(LC-MS/MS)测定大鼠口服川楝子提取物川楝素在大鼠体内的血药浓度,研究其在大鼠体内的药代动力学特征.方法 采用ZORBAX Eclipse Plus C18 (4.6 mm×100 mm,3.5 μm)为色谱柱,乙腈-0.01％甲酸水为流动相,梯度洗脱(0～4 min:乙腈5％～55％;4～6.5 min:乙腈55％;6.5～9 min:乙腈55％～5％),流速为0.6 mL/min,进样体积:5μL;扫描方式为多反应检测扫描,离子化方式为电喷雾离子源,负离子模式.雄性SD大鼠24只,按体重随机分为三组,每组8只,分别为低剂量组(15 g生药/kg)、中剂量组(30 g生药/kg)、高剂量组(60 g生药/kg),给药后各时间点眼眶取血,样品处理后进样,采用DAS 2.0软件计算药代动力学参数.结果 大鼠血浆川楝素浓度在1.02～306 ng/mL范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9953),大鼠灌胃不同剂量川楝子提取物后,与中、低剂量组比较,高剂量组最大血药浓度升高,药时曲线下面积、清除率、表观分布容积降低,差异有统计学意义(P＜0.05),而中剂量组与低剂量组各参数比较差异无统计学意义(P＞0.05).结论 建立了大鼠血浆中川楝素的LC-MS/MS测定方法,该方法简便、准确,可用于大鼠血浆中药代动力学研究.
作者：于娇妍；王庆伟；石磊；赵军；张瑞涛；张旸；徐媛
来源：中国医药导报 2019 年 16卷 30期
