目的 探究泮托拉唑及雷贝拉唑对氯吡格雷及其活性代谢物药代动力学的影响.方法 按单剂量、随机、开放、两周期、交叉试验设计.人选24名细胞色素P450 2C19(CYP2C19)快代谢型健康男性受试者,随机平均分为4组,受试者口服氯吡格雷300 mg联用或不联用泮托拉唑钠40 mg或雷贝拉唑钠20 mg后,用LC-MS/MS法测定血浆中氯吡格雷及其活性代谢产物的血药浓度,用DAS 2.0软件计算药代动力学参数.结果 与单独口服氯吡格雷相比,合用泮托拉唑时氯吡格雷血药浓度-时间曲线下面积AUC0-24h增加15%(P<0.001),氯吡格雷活性代谢物AUC0-24 h下降16% (P <0.001);合用雷贝拉唑时氯吡格雷AUC0-24h增加23% (P <0.001),氯吡格雷活性代谢物AUC0-24h下降26%(P<0.001).结论 联用泮托拉唑或雷贝拉唑均会增加氯吡格雷暴露量及降低氯吡格雷活性代谢物暴露量.
作者:何瑞荣;丁少波;胡润凯;罗振光;列镇邦
来源:中国临床药理学杂志 2019 年 35卷 19期