建立了液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定犬血浆中的泮托拉唑(1)对映异构体,并应用于1在Beagle犬体内立体选择性药动学研究.采用ds-1作内标,使用Lux Cellulose-4手性色谱柱.质谱采用电喷雾电离源(ESI源),多反应监测模式(MRM),监测离子对m/z 384.2 →m/z 200.0 (1)和m/z 389.1 →m/z 205.1(d5-1).犬血浆样品中(S)-1和(R)-1在2~4 000 ng/ml范围内线性关系良好.Beagle犬立体选择性药动学研究结果表明,单独给药或以外消旋体给药时,(S)-1和(R)-1在Beagle犬体内的药动学行为基本一致.对映体单独给药后,血浆中未检测到其异构体,表明未发生构型转化.
作者:曹晓丽;昝斌;陈笑艳;钟大放
来源:中国医药工业杂志 2016 年 47卷 6期