目的 评价缬沙坦氨氯地平片受试制剂和参比制剂在健康受试者中的生物等效性.方法 试验为单中心、单剂量、随机、开放,其中空腹试验为三周期、三序列、三交叉设计,餐后试验为两周期、两序列、双交叉设计.空腹和餐后试验受试者每周期口服缬沙坦氨氯地平片(每片含缬沙坦80 mg和氨氯地平5 mg)1片.采用超高效液相色谱串联质谱法(UPLC-MS/MS)测定血浆中缬沙坦和氨氯地平的浓度,选择Phoenix WinNonlin 8.2,以非房室模型计算2种成分的主要药代动力学参数,并评价受试制剂和参比制剂的生物等效性.结果 空腹条件下,运用平均生物等效性(ABE)方法计算得到缬沙坦Cmax、AUC0-t和AUC0-∞的个体内标准差(SWR)均大于0.294,故采用参比制剂标度的平均生物等效性(RSABE)方法评价.结果 显示,受试制剂中缬沙坦Cmax、AUC0-t、AUC0-∞经对数转换后的几何均值比(GMR)的90％可信区间均在参比制剂的80.00％ ～125.00％.餐后条件下,缬沙坦Cmax、AUC0-t和AUC0-∞的SWR均小于0.294,经ABE方法评价,受试制剂Cmax、AUC0-t和AUC0-∞经对数转换后GMR的90％可信区间均在参比制剂的80.00％～125.00％,表明两制剂中缬沙坦具有生物等效性.采用ABE方法,受试制剂中氨氯地平在空腹和餐后条件下Cmax和AUC0-72 h经对数转换后的GMR的90％可信区间均在参
作者：吴玉琼；王琼；冯岩；张蓉；李玮；王蕊菊；张红梅
来源：中国临床药理学杂志 2022 年 38卷 18期
