目的 研究吡喹酮注射液在水牛体内的药物动力学特征及其与吡喹酮片之间的相对生物利用度.方法 选用6头健康成年水牛,采用两周期随机交叉实验设计,单剂量内服吡喹酮片(20 mg/kg)或肌注吡喹酮注射液(10 mg/kg),高效液相色谱法(HPLC)测定水牛血浆中吡喹酮浓度,进行非房室模型分析,计算药动学参数.结果 水牛内服吡喹酮片的峰时(Tmax)为(0.60±0.29)h,峰浓度(Cmax)为(0.57±0.37)μg/ml,消除半衰期(T1/2β)为(0.70±0.42)h,药-时曲线下面积(AUC)为(0.80±0.70)(μg/ml)·h.水牛肌注吡喹酮注射液的Tmax为(0.65±0.49)h,Cmax为(3.82±1.17)μg/ml,T1/2β为(1.00±0.73)h,AUC为(1.61±0.89)(μg/ml)·h.吡喹酮注射液相对于吡喹酮片的生物利用度为402.5％.结论 吡喹酮注射液肌注给药后在水牛体内具有吸收迅速,生物利用度高,体内分布广的药物动力学特征,临床推荐给药剂量为10 mg/kg.
作者：杨海峰；朱传刚；李勇军；陆珂；李浩；石耀军；张奥博；陆广富；卜仕金
来源：中国血吸虫病防治杂志 2017 年 29卷 4期
