目的设计合成新型的抗厌氧菌喹诺酮类药物.方法首先由1-羟乙基-2-甲基-5-硝基咪唑经氯代、碘交换生成1-碘乙基-2-甲基-5-硝基咪唑,然后再与各种哌嗪4位取代的1-烷基-6-氟-7-哌嗪基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸作用生成目标化合物.结果设计合成了一系列新型含咪唑结构的喹啉酸乙酯类似物,利用元素分析、核磁共振进行了结构确认,活性测试表明所合成的16个化合物中,化合物d4、d15的抗厌氧菌活性略高于甲硝唑,体外抗革兰氏阴性细菌的活性低于对照物诺氟沙星.
作者:屈凌波;田孟超;常俊标;陈荣峰;郭宗儒
来源:中国药物化学杂志 2002 年 12卷 4期