以4代聚酰胺-胺(PAMAM)树状大分子为siRNA的载体和具有主动靶向功能的透明质酸(HA)为被膜材料,依次通过静电吸附制备载siRNA的二元自组装基因复合物siRNA/PAMAM和三元自组装基因复合物siRNA/PAMAM/HA.所得siRNA/PAMAM/HA呈类球形.随HA包覆量的增加,复合物粒径增加,ζ电位降低,并均能有效包载并保护siRNA.体外细胞试验表明,HA能显著降低PAMAM对MDA-MB-231乳腺癌细胞的毒性.此外,HA的包覆能增加MDA-MB-231细胞对该复合物的摄取,增强复合物的主动靶向性,且当HA的包覆量为25％(电荷比)时,细胞摄取量最高.
作者：张璐；程丽芳；程亮；阮园；陈大为
来源：中国医药工业杂志 2014 年 45卷 8期
