(1)药效学 本品为非甾体类抗雌激素类抗癌药,Z型异构体进入细胞内,与ER 竞争结合,形成受体复合物,阻止雌激素作用的发挥,从而抑制雌激素依赖性的乳腺癌生长。
(2)药动学 口服20mg 后6~…
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 为高效、高选择性的非甾体类芳香酶抑制剂,可以抑制绝经后妇女外周组织中芳香化酶复合物的作用,减少循环中的雌二醇水平,间接地抑制肿瘤生长。
(2)药动学 口服达峰时间为2小时,7日以后血药浓...
参与专家:药品库编写组、高明
…半衰期(t1/2γ)为24小时。乳腺癌晚期绝经后女性及健康绝经女性达峰时间分别为1.2小时和2.9小时,重复给药后,前者平均口服清除率较后者低45%,其平均曲线…
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 为促黄体生成素释放激素(LHRH)的高活性衍生物,产生-过性的垂体-性腺系统兴奋作用(急性作用),抑制垂体生成和释放促性腺激素它还进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素反应,从而降低雌二醇和睾...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 为氟尿嘧啶(5-FU)的前体物,对5-FU敏感和耐药的细胞系有抗肿瘤活性。口服产生最终中间体5'-脱氧-5-氟尿苷,在肿瘤组织中经胸苷磷酸化酶催化,将5’-脱氧-5-氟尿苷转化为5-FU。
(2)药动学 口服...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 为选择性雌激素受体调节剂( SERM),与雌激素竞争性地与乳腺癌细胞浆内雌激素受体相结合,阻止雌激素诱导的癌细胞DNA的合成及增殖,主要是抗雌激素作用,还可能有其他抗癌机制,对子宫和骨…
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 是高选择性非甾体类芳香化酶抑制剂,通过竞争性地与细胞色素P450酶亚单位的血红素结合,抑制芳香化酶,导致雌激素在所有组织中的生物合成减少。
(2)药动学 口服后生物物利用度达99.9%,1小时达...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 本品通过嘧啶磷酸化酶活化,转变成氟尿嘧啶(5-FU)而起作用,治疗指数是5-FU和其他氟尿嘧啶类药物的10~15倍以上,并可改善动物的一般状况。
(2)药动学 口服800mg,原形药的血药浓度1~2小时达...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 可能抑制脱氧核糖核酸(DNA)及核糖核酸(RNA)合成,对各细胞周期肿瘤细胞均有抑制作用,但主要作用于S后期。
(2)药动学 静脉滴注后,血药浓度下降很快 ,消除缓慢,分布容积为522 L/m2,血浆蛋...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 作用与环磷酰胺相同,为细胞周期非特异性药物。直接与DNA结合,导致细胞死亡。
(2)药动学 口服吸收个体差异较大,分布相半衰期(t1/2α) 6~10分钟,消除相半衰期(t1/2β) 40~120分钟。尿中以...
参与专家:药品库编写组、高明