(1)药效学 作用与环磷酰胺相同,为细胞周期非特异性药物。直接与DNA结合,导致细胞死亡。
(2)药动学 口服吸收个体差异较大,分布相半衰期(t1/2α)…
参与专家:药品库编写组、高明
1.药效学 抗肿瘤。对大鼠吉田肉瘤的腹水型、实体型以及对瓦克癌肉瘤256的作用最为明显,对小鼠网状细胞肉瘤L2、腹水瘤L1、Kreb癌及小鼠白血病L615、Ehrich实体癌及梭形细胞肉瘤B22有抑制作用;能抑制He...
参与专家:药品库编写组、高明
1.药效学
①改善微循环、抑制血小板聚集。PGEI激活细胞内腺苷酸环化酶,使血小板和血管平滑肌细胞内环磷酸腺苷( cAMP)浓度增加。
②勃起功能障碍。抑制阴茎组织中α肾上腺素能活性,舒张海绵体…
参与专家:白洁
(1)药效学 抗肿瘤。具有双功能烷化剂的作用,为细胞周期非特异性药物,对增殖状态的细胞敏感,特别对G期及M期细胞作用最强。形成不稳定的亚乙基亚胺而发挥其细胞毒作用,干扰DNA及RNA的功能。
(2)…
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 抗肿瘤。抑制癌细胞的核分裂过程,使前、中、后及末期的分裂象减少,对癌细胞核酸代谢也有一定的抑制作用。
(2)药动学 口服吸收迅速,半小时后血药浓度达峰值, 3小时后即下降至较低水平。吸...
参与专家:药品库编写组、高明
1.药效学 抗肿瘤。直接接诱导肿瘤细胞凋亡;抑制细胞及肿瘤微环境NF-KB的活性;减低骨髓瘤细胞和骨髓基质细胞的粘附;阻断骨髓瘤细胞产生白细胞介素-6及II-6的细胞内信号传导;阻断原血管生成介质的…
参与专家:白洁
(1)药效学 在体内氧化成具抗肿瘤作用的代谢产物偶氮甲基苄肼,将甲基移转到鸟嘌呤的7位及腺嘌呤的1位上,使之烷化,亦可转移到tRNA上,抑制DNA、RNA、蛋白质合成。
(2)药动学 口服30~60分钟达血药浓度...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 作用与氮芥类似。为细胞周期非特异性药物,其环N原子邻近的C被氧化,生成4-羟基环磷酰胺及醛磷酰胺,磷酰胺氮芥和DNA形成交叉连接,影响DNA功能,抑制肿瘤细胞生长与繁殖。
(2)药动学…
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 与长春碱同,低浓度时抑制微管聚合;高浓度时,使微管聚集,形成类结晶。
(2)药动学 口服吸收差,静脉注射后进入肝内较多,瘤组织可选择性地浓集药物,很少透过血-脑脊液屏障。血浆蛋白结合率…
参与专家:药品库编写组、高明
1.药效学
本品在体外无活性,进入体内后经肝脏中P450药酶水解成醛磷酰胺,后者再转运至组织中形成磷酰胺氮芥而发挥作用。本品是双功能烷化剂及细胞周期非特异性药物,它与DNA发生交叉连接,抑制DNA…
参与专家:药品库编写组、倪青