(1)药效学 为氟尿嘧啶(5-FU)的前体物,对5-FU敏感和耐药的细胞系有抗肿瘤活性。口服产生最终中间体5'-脱氧-5-氟尿苷,在肿瘤组织中经胸苷磷酸化酶催化,将5’-脱氧-5-氟尿苷转化为5-FU。
(2)药动学 口服...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 是高选择性非甾体类芳香化酶抑制剂,通过竞争性地与细胞色素P450酶亚单位的血红素结合,抑制芳香化酶,导致雌激素在所有组织中的生物合成减少。
(2)药动学 口服后生物物利用度达99.9%,1小时达...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 为高效、高选择性的非甾体类芳香酶抑制剂,可以抑制绝经后妇女外周组织中芳香化酶复合物的作用,减少循环中的雌二醇水平,间接地抑制肿瘤生长。
(2)药动学 口服达峰时间为2小时,7日以后血药浓...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 是微管抑制药,属于从黏细菌中分离出来的埃坡霉素及其类似物一类抗肿瘤药,直接与微管的β微管蛋白亚单位结合,将细胞周期阻滞在有丝分裂期,从而导致细胞死亡,此外还有抗血管形成作用。
(2...
参与专家:药品库编写组、高明
…半衰期(t1/2γ)为24小时。乳腺癌晚期绝经后女性及健康绝经女性达峰时间分别为1.2小时和2.9小时,重复给药后,前者平均口服清除率较后者低45%,其平均曲线…
参与专家:药品库编写组、高明
苯丙酸诺龙的蛋白同化作用为丙酸睾酮的12倍,而雄性化作用仅为丙酸睾酮的1/2,因而有较强的逆转机体分解代谢或组织消耗、纠正负氮平衡的作用。肌内注射100mg后,1~2天血药浓度达峰值。
参与专家:赵维刚
(1)药效学 是唯一在他莫昔芬作用失败后可广泛用于临床的抗雌激素药物。可阻断ER,抑制其与雌激素的结合,并激发受体发生形态改变,降低ER浓度,抑制肿瘤细胞生长。
(2)药动学 静脉注射后稳态时表观分布...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 对胆固醇转变为孕烯醇酮的裂解酶系具有抑制作用,对皮质激素合成和代谢的其他转变过程也有一定抑制作用,在外周组织中能通过阻断芳香化酶抑制雌激素的生成,达到抑制肿瘤生长作用。
(2)药动学...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 是小分子表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂,通过多种途径发挥作用,能够同时作用于人表皮生长因子受体-1 (HER-1)和人表皮生长因子受体-2 (HER-2)两个靶点。
(2)药动学 口服约4小时后达到最大血药...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学
通过抑制人血管内皮细胞生长因子的生物学活性而起作用,可结合血管内皮细胞生长因子( VEGF)并防止其与内皮细胞表面的受体(FIt-l和KDR)结合,可导致内皮细胞增殖和新生血管形成。
(2)药动学 接...
参与专家:药品库编写组、高明