(1)药效学 化学结构与阿糖胞苷相似,为细胞周期特异性药,作用于S期,可阻止G1期向S期转化。在细胞内通过脱氧胞嘧啶核苷激酶磷酸化,转化成具有活性的二磷酸核苷( dFd- CDP)及三磷酸核苷(dFdCTP),抑制...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 是细胞周期特异性药物,抑制细胞内微管蛋白的聚合,阻止增殖细胞有丝分裂中的纺锤体形成,使细胞分裂停止于有丝分裂中期。
(2)药动学 在体内代谢符合三室模型:分布相半衰期( t1/2α)为0.037小时,消除相半衰期(t1/2β)为0.912小时,终末相半衰期(t1/2γ)为24.2小时。静脉注射后,血浆中的药物浓度迅速下降,广泛分布于脾脏、肺和肝脏,周围神经和…
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 抗瘤谱广,为细胞周期特异性药物,将细胞阻断于M期。作用机制与紫杉醇相同,抑制微管网正常动力学重组,导致细胞分裂受阻。
(2)药动学 本品的药动学特点与剂量无关,符合三室药代动力学模型。...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 抗肿瘤。本品与双功能烷化剂类似,可能与DNA交叉连接而妨碍其功能。为细胞周期时相非特异性药。
(2)药动学 血浆蛋白结合率很低,终末相半衰期(t1/2γ)至少为5日,分布相半衰期( t1/2α)为1.1...
参与专家:药品库编写组、高明
1.药效学
系由担子菌纲云芝CM-101菌株培养的菌丝体中提取的多糖,蛋白质含量占25%。能增强细胞免疫功能,如促进淋巴细胞增殖,促进IFN、IL、TNF等淋巴因子生成,增强迟发型超敏反应。
与抗癌…
参与专家:药品库编写组、倪青
(1)药效学 为拓扑异构酶Ⅰ抑制药,属于S期特异性药物,进入体内后,与拓扑异构酶形成复合物,导致DNA不能正常复制,引起DNA双链损伤。
(2)药动学 在体内代谢呈二室模型,可透过血-脑脊液屏障,易分布到...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 为氟尿嘧啶的衍生物,在体内干扰、阻断DNA、RNA及蛋白质合成,化疗指数为氟尿嘧啶的2倍,毒性仅为氟尿嘧啶的1/4~1/7。
(2)药动学 口服2小时作用达最高峰,血浆半衰期为5小时,可通过血-脑脊...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学
可抑制与表皮生长因子受体( EGFR)相关的细胞内酪氨酸激酶的磷酸化。
(2)药动学
口服约60%吸收,150mg的生物利用度大约为60%,4小时达到血药峰浓度。食物可显著提高生物利用度,几乎达到100%。...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 本品及其活性代谢产物SN-38是拓扑异构酶I(TOP0I)抑制药,其与TOPOI及DNA 形成的复合物能引起DNA单链断裂,阻止DNA复制及抑制RNA合成,是细胞周期S期特异性药物。
(2)药动学 静脉注射后,大部...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 本品抗肿瘤作用机制仍不清楚,化学结构与烷化剂三乙烯三聚氰胺(TEM)相似,类似抗代谢类药物作用,抑制DNA、RNA和蛋白质合成。
(2)药动学 口服1~3小时血药浓度达高峰,血浆半衰期2.9~10.2小...
参与专家:药品库编写组、高明