…%~99%。半衰期(t1/2β)为3~5小时。主要经肝脏CYP3A和CYP2D6代谢。单剂给药600mg后,86%由粪便排出,11%经尿排出。
参与专家:张海涛
…可经胎盘进入胎儿循环。在肝脏代谢。约10%以活性成分由尿排出,3.6%以活性成分由粪便排出,其余以失活代谢产物排出。tl/2为2.4~3小时。血液透析及腹液透析不能清除本品。
参与专家:张海涛
1.药效学 克林霉素磷酸酯在体外无活性,进入体内后迅速水解为克林霉素而起抗菌作用,抗菌谱及抗菌活性参见盐酸克林霉素。
(1)抗菌机制 作用于敏感菌核糖体的50S亚基,抑制细菌细胞的蛋白质合成。为抑菌...
参与专家:张海涛
1.药效学 本品系胸腺嘧啶核苷的合成类似物。在细胞内转化为活性三磷酸齐多夫定,竞争性抑制HIV逆转录酶,从而抑制病毒复制。
2.药动学 口服达峰时间(tmax)为1小时。生物利用度为60%~70%。食物可延缓...
参与专家:张海涛
1.药效学
(1)抗菌机制 主要作用于细菌细胞膜,使细胞内重要物质外漏,导致细菌死亡。
(2)抗菌谱:对绝大多数肠道革兰阴性杆菌具强大抗菌作用。大肠埃希菌、肠杆菌属、克雷伯菌属、铜绿假单胞菌对本品呈...
参与专家:张海涛
…subd)为3.8~4.1L/kg,血浆总清除率为105~112ml/ (h·kg)。本品经肾脏排泄量减少,经肝脏排泄量增多。分布相半衰期(t1/2)为3.5分钟,消除…
参与专家:张海涛
1.药效学 本品进入细胞后经细胞激酶作用生成三磷酸化合物,竞争性抑制DNA多聚酶,并掺入病毒及宿主细胞的DNA中,抑制DNA合成。对病毒DNA多聚酶的抑制作用较宿主细胞DNA多聚酶强。
2.药动学 口服生物利用...
参与专家:张海涛
1.药效学
(1)抗菌机制主要作用于PBP-3,抑制细菌细胞壁的合成,导致细胞溶解和死亡。
(2)抗菌谱 主要包括革兰阴性菌,如大肠杆菌、克雷伯杆菌、沙雷杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸缘酸杆菌...
参与专家:张海涛
…max为26.2mg/L。肌内注射生物利用度为90.3%。本品在胆汁、肝、肾中浓度较高。难以透过血-脑屏障。血浆蛋白结合率为23%。在体内不被代谢,主要以原形经肾排出。肌内注射和静脉滴注后的t…
参与专家:张海涛
1.药效学 抗菌谱:对大肠杆菌、枸橼酸杆菌、克雷伯杆菌、肠杆菌、沙雷杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌等具有抗菌作用。
2.药动学 肌注后迅速吸收,tmax为1小时。血浆蛋白结合率为3%~8%。主要经肾排出。成...
参与专家:张海涛