1.药理作用
本品具有选择性α1受体和非选择性β受体拮抗作用,两种作用均有降压效应,口服时两种作用之比约为1∶3,大剂量时具有膜稳定作用,内源性拟交感活性甚微。本品降压强度与剂量有关,不伴反射...
参与专家:屈正
1.药效学
本品具有较强的抗炎、保护肝细胞膜及改善肝功能的作用。抗炎机制与抑制磷脂酶A活性和前列腺素E2的合成和释放相关。并能增强肝脏的解毒功能。该药在化学结构上与醛固酮的类固醇环相似,可阻碍可...
参与专家:药品库编写组、魏睦新
(1)药效学
通过抑制人血管内皮细胞生长因子的生物学活性而起作用,可结合血管内皮细胞生长因子( VEGF)并防止其与内皮细胞表面的受体(FIt-l和KDR)结合,可导致内皮细胞增殖和新生血管形成。
(2)药动学 接...
参与专家:药品库编写组、高明
…临床研究证实可乐定降低血浆肾素活性、减少醛固酮及儿茶酚胺分泌,但这些药理作用与抗高血压作用的确切关系并不完全清楚。
急性使用盐酸可乐定刺激儿童和成人的生长激素释放,但长期使用不引起生长激素水平持续增高。
3…
参与专家:屈正
…抑制肾素释放以及心排出量降低等作用,用于治疗高血压。
(3)竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,阻断β2受体,降低血浆肾素活性。可致支气管痉挛。抑制胰岛素分泌,使血糖升高,…
参与专家:屈正
…后负荷均减低,心排血量改善,故对心力衰竭有益。后负荷减低可减少瓣膜关闭不全时主动脉和左心室的阻抗 而减轻反流。静滴后立即达血药浓度峰值,其水平随剂量而定。本品由红细胞代谢为氰化物,在肝脏内氰化物…
参与专家:屈正
(1)药效学
1.降压。使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ,醛固酮分泌减少,血管阻力减低,抑制缓激肽的降解,作用于周围血管而降低阻力。
2.减低心脏负荷。扩张动脉与静脉,降低周围血管阻力或后负...
参与专家:药品库编写组、杨庭树
1.药效学
(1)降压。 使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ,醛固酮分泌减少,血管阻力减低,抑制缓激肽的降解,作用于周围血管而降低阻力。
(2)减低心脏负荷。扩张动脉与静脉,降低周围血管阻力或...
参与专家:药品库编写组、杨庭树
1.药效学
(1)降压。拮抗血管紧张素Ⅱ与AT-1受体的结合,使血管阻力降低,醛固酮分泌减少,血浆血管紧张素Ⅱ水平增高。
(2)减低心脏负荷。 扩张动脉与静脉,改善心排血量,使运动耐量增加和时间延长。
...
参与专家:药品库编写组、杨庭树
(1)药效学 选择性血管紧张素Ⅱ-1型受体( ATl)拮抗药,与AT-1受体的结合力比氯沙坦高80倍,比氯沙坦活性代谢物EXP 3174高10 倍。
(2)药动学 口服生物利用度约42%,2~4小时达血药浓度峰值。半衰期约9小时...
参与专家:药品库编写组、杨庭树